Com a ativação dos receptores µ-opioides, a morfina e os opioides sintéticos relacionados tornam-se os analgésicos mais poderosos e mais usados na prática clínica atual. No entanto, os tratamentos derivados da morfina estão associados a efeitos colaterais graves, como depressão respiratória e dependência ligada ao desenvolvimento de tolerância e dependência de opioides.

Uma equipe de pesquisadores da Université Paris-Saclay e da Université Paris Descartes desenvolveu uma nano-medicamento que reduz a dor em roedores. Em seu artigo publicado na revista Science Advances, o grupo relata que o nano-analgésico tem efeito mais duradouro e é menos viciante que os opioides.

Os opioides já provaram largamente ser bastante eficazes no alívio da dor.
Mas, como tem sido amplamente divulgado, suas propriedades aditivas levaram ao abuso generalizado e a muitas mortes. Devido a essa séria desvantagem, os cientistas têm procurado uma droga que funcione tão bem, mas que não seja tão viciante. Neste novo esforço, os pesquisadores relatam o desenvolvimento de uma droga que pode se encaixar no projeto.

O pesquisadores se concentraram em peptídeos que ocorrem naturalmente no corpo e se ligam a receptores opioides – um exemplo é a encefalina. Acredita-se que as drogas modeladas neles seriam tão eficazes quanto os opioides, mas menos viciantes. Mas os esforços para produzir tal droga foram bloqueados pela impermeabilidade da barreira hematoencefálica. Para contornar este problema, os pesquisadores conjugaram quimicamente neuropeptídeos a um lipídio chamado escaleno, resultando em uma droga que poderia ser injetada diretamente em locais do corpo com dor. O objetivo a priori era que a droga oferecesse alívio diretamente ao sistema nervoso periférico, e não ao cérebro.

Os pesquisadores testaram sua droga injetando-a em ratos com patas doloridas e inchadas. Eles então aplicaram calor na área para testar reações de dor – menos reação sugeriria menos dor. Os pesquisadores relatam que os ratos mostraram sinais de alívio da dor após serem injetados com o novo medicamento. Outros testes mostraram que a droga também apresentou uma duração de efeito maior do que os opioides. E como não interage com o cérebro, os pesquisadores acreditam que isso também não represente risco de dependência.

Mais trabalho é necessário antes que o medicamento esteja pronto para ensaios clínicos, no entanto. Um problema é conseguir esterilizar a droga sem destruí-la. Além disso, a droga terá que ser testada em outras espécies animais antes da realização de testes em humanos.

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